首個(gè)國(guó)產(chǎn)長(zhǎng)效GLP-1激動(dòng)劑獲批！豪森能否殺出？

　　醫(yī)藥網(wǎng)5月8日訊　5月7日，國(guó)家藥品監(jiān)督管理局官網(wǎng)信息顯示：國(guó)產(chǎn)1類(lèi)創(chuàng)新藥聚乙二醇洛塞那肽注射液通過(guò)優(yōu)先審評(píng)審批程序批準(zhǔn)上市。該藥是豪森自主研發(fā)的長(zhǎng)效GLP-1受體激動(dòng)劑，用于治療2型糖尿病，只需每周注射1次。洛塞那肽是第一個(gè)上市的國(guó)產(chǎn)長(zhǎng)效GLP-1制劑，也是國(guó)內(nèi)第三個(gè)獲批的長(zhǎng)效GLP-1受體激動(dòng)劑。

 

　　國(guó)內(nèi)已獲批的長(zhǎng)效GLP-1受體激動(dòng)劑

 

 

　　GLP-1（胰高血糖素樣肽1）是人體胃腸道黏膜天然分泌的一種“腸促胰素”，可以與胰島細(xì)胞上的受體結(jié)合并刺激胰島素分泌，進(jìn)而產(chǎn)生降低血糖的作用。GLP-1受體激動(dòng)劑類(lèi)降糖藥物的優(yōu)點(diǎn)在于低血糖事件的發(fā)生率明顯低于胰島素，而且可以減少食物攝取和延緩胃排空，有利于控制體重，可以保護(hù)胰島β細(xì)胞功能。

 

　　據(jù)了解，GLP-1受體激動(dòng)劑類(lèi)降糖藥包括短效和長(zhǎng)效。目前國(guó)內(nèi)獲批上市的短效GLP-1受體激動(dòng)劑有艾塞那肽（每日2次）、利拉魯肽（每日1次）、貝那魯肽（每日3次），以及利司那肽（每日1次）；每周1次的長(zhǎng)效GLP-1受體激動(dòng)劑有注射用艾塞那肽微球、度拉糖肽、洛塞那肽。

 

　　國(guó)內(nèi)已獲批的短效GLP-1受體激動(dòng)劑

 

　　國(guó)內(nèi)首個(gè)獲批上市的長(zhǎng)效GLP-1受體激動(dòng)劑是阿斯利康研發(fā)的注射用艾塞那肽微球，于2018年1月3日獲得批淮，其國(guó)內(nèi)銷(xiāo)售權(quán)益由三生制藥持有。艾塞那肽微球是基于艾塞那肽的微創(chuàng)新，于2012年在美國(guó)上市，2018年全球銷(xiāo)售額為5.84億美元。

 

　　禮來(lái)的度拉糖肽是第二個(gè)登陸國(guó)內(nèi)的長(zhǎng)效GLP-1受體激動(dòng)劑，于今年2月26日正式獲批。該藥于2014年9月18日獲FDA批準(zhǔn)，隨后在歐盟、日本等多個(gè)地區(qū)上市。禮來(lái)業(yè)績(jī)顯示，2018年度拉糖肽銷(xiāo)售額約32億美元，增速高達(dá)58%，是禮來(lái)銷(xiāo)售收入最高的產(chǎn)品。

 

　　隨著豪森的洛塞那肽正式上市，國(guó)內(nèi)長(zhǎng)效GLP-1激動(dòng)劑市場(chǎng)呈現(xiàn)出“三足鼎立”的格局。不過(guò)，”四分天下“局面或許很快就會(huì)出現(xiàn)。諾和諾德的長(zhǎng)效GLP-1受體激動(dòng)劑索馬魯肽于2017年8月2日在中國(guó)開(kāi)展了Ⅲ期臨床試驗(yàn)，預(yù)計(jì)也將于2019年獲批上市。該藥于2017年底在美國(guó)獲批，目前已在北美和歐洲的11個(gè)國(guó)家獲批，2018年全球收入為17.96億丹麥克朗。

 

　　相信隨著豪森、諾和諾德陸續(xù)入局，糖尿病長(zhǎng)效GLP-1受體激動(dòng)劑用藥市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)將更加激烈。面對(duì)AZ、禮來(lái)、諾和諾德競(jìng)爭(zhēng)，豪森能否突破包圍成為業(yè)界關(guān)注熱點(diǎn)。

 

 

　　全球糖尿病地圖顯示，2017年全球約有4.25億成人患糖尿病，預(yù)計(jì)到2045年，糖尿病患者可能達(dá)到6.29億。其中，中國(guó)位居第一，糖尿病患者（20-79歲）數(shù)量為1.144億。

 

　　從全球市場(chǎng)來(lái)看，2018年糖尿病市場(chǎng)規(guī)模約為450億美元，相比2017年增速僅為1.5%。其中，GLP-1受體激動(dòng)劑市場(chǎng)規(guī)模達(dá)到93億美元，增長(zhǎng)率高達(dá)25%。業(yè)內(nèi)分析認(rèn)為，目前國(guó)內(nèi)GLP-1激動(dòng)劑市場(chǎng)份額占比遠(yuǎn)低于國(guó)際水平，其中，每周注射1次的長(zhǎng)效GLP-1受體激動(dòng)劑正成為未來(lái)糖尿病治療的主流方向，市場(chǎng)潛力巨大。

 

　　同時(shí)在國(guó)內(nèi)，GLP-1激動(dòng)劑的臨床地位也在進(jìn)一步提高。2018年1月，中華醫(yī)學(xué)會(huì)糖尿病學(xué)會(huì)分（CDS）編寫(xiě)的《中國(guó)2型糖尿病防治指南》明確指出，GLP-1提升至二聯(lián)治療方案之一，即無(wú)法被二甲雙胍單藥所控制的患者，可以在早期運(yùn)用GLP-1進(jìn)行聯(lián)合注射治療。

 

　　米內(nèi)網(wǎng)全球藥物研發(fā)庫(kù)顯示，除了豪森的洛塞那肽，目前全球獲批上市的GLP-1受體激動(dòng)劑類(lèi)降糖藥有8款，包括諾和諾德的利拉魯肽注射液及索馬魯肽注射液、阿斯利康的艾塞那肽注射液及注射用艾塞那肽微球、葛蘭素史克的注射用阿必魯肽、賽諾菲的利司那肽注射液、仁會(huì)生物的貝那魯肽注射液、禮來(lái)的度拉糖肽。

 

　　這8款GLP-1受體激動(dòng)劑中，已有6款在中國(guó)市場(chǎng)銷(xiāo)售。其中，短效GLP-1受體激動(dòng)劑產(chǎn)品中，仁會(huì)生物的貝那魯肽注射液也是一款國(guó)產(chǎn)產(chǎn)品。另外，諾和諾德的短效產(chǎn)品利拉魯肽通過(guò)談判形式已進(jìn)入了2017國(guó)家醫(yī)保目錄，價(jià)格為410元（3ml：18mg/支，預(yù)填充注射筆），限二甲雙胍等口服降糖藥或胰島素控制效果不佳的BMI≥25的患者，并需二級(jí)及以上醫(yī)療機(jī)構(gòu)專科醫(yī)師處方。

 

　　由于價(jià)格原因，近幾年，利拉魯肽在中國(guó)公立醫(yī)療機(jī)構(gòu)終端的銷(xiāo)售額有所波動(dòng)，2017年在中國(guó)公立醫(yī)療機(jī)構(gòu)終端非胰島素類(lèi)降血糖藥品牌Top 20中，諾和諾德的利拉魯肽注射液以1.54%的市場(chǎng)份額排位第十。隨著進(jìn)入國(guó)家醫(yī)保目錄，該產(chǎn)品在中國(guó)市場(chǎng)正在明顯放量。

 

　　當(dāng)前，醫(yī)保目錄即將更新，糖尿病用藥在本次目錄調(diào)整優(yōu)先考慮范圍內(nèi)，這將給國(guó)內(nèi)已上市的GLP-1受體激動(dòng)劑帶來(lái)想像空間。